www.sandoz.sk
 
 

 

Lendacin®

Číslo registračného výmeru:
24504, 24503, 25899

Lendacin® 250 mg
Lendacin® 1 g
Lendacin® 2 g

Lendacin® 250 mg, Lendacin® 1 g - prášok na injekčný roztok Lendacin® 2 g - prášok na infúzny roztok

LENDACIN® 250 mg: jedna injekčná liekovka obsahuje ceftriaxonum dinatricum trihemihydricum 298 mg, čo zodpovedá ceftriaxonum 250 mg
LENDACIN® 1 g: jedna injekčná liekovka obsahuje ceftriaxonum dinatricum trihemihydricum 1,193 g, čo zodpovedá ceftriaxonum 1 g.
LENDACIN® 2 g: jedna injekčná liekovka obsahuje ceftriaxonum dinatricum trihemihydricum 2,386 g, čo zodpovedá ceftriaxonum 2 g .

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:
Lek d.d., Verovškova 57, 1526 Ljubljana, Slovinsko

Terapeutické indikácie
Ceftriaxón sa používa na liečbu infekcií spôsobených mikroorganizmami, ktoré sú citlivé na ceftriaxón.
Je indikovaný na liečbu :

  • infekcii močového ústrojenstva
  • infekcii dýchacích ciest (horných a dolných)
  • bakteriálnej septikémie
  • bakteriálnej meningitídy
  • bakteriálnej endokarditídy 
  • intraabdominálnej infekcie 
  • infekcii kostí, kĺbov, mäkkých tkanív, kože a rán 
  • infekcii genitálií vrátane gonorey 
  • infekcii v stomatológii
  • infekcii u pacientov s oslabeným imunitným systémom
  • profylaxie v chirurgii
  • Lymeskej boreliózy v štádiu II. a III.
  • invazívnej formy beta-hemolytických streptokokov a syndrómu toxického šoku spôsobeného streptokokmi.

Ceftriaxón pôsobí v kombinácii s aminoglykozidmi synergicky, čo je predovšetkým významné pri liečbe ťažkých infekcií (infekcie spôsobené Pseudomonas aeruginosa a niektorými kmeňmi Enterobacteriaceae). Z dôvodu fyzikálnej inkompatibility sa obidve liečivá musia podávať v odporúčanej dávke osobitne.

Dávkovanie a spôsob podávania
Lendacin sa môže podávať intravenózne alebo intramuskulárne. Dávka a spôsob podania závisia od citlivosti patogénnych mikroorganizmov a závažnosti infekcie.

Dospelí
Zvyčajná dávka je 1 až 2 g ceftriaxónu jedenkrát denne. Pri vážnych infekciách a bakteriálnej meningitíde je možné dávku ceftriaxónu zvýšiť na 4 g, čo je najvyššia denná dávka. Pri liečbe nekomplikovanej uretrálnej a rektálnej kvapavky u mužov a žien sa odporúča jedna intramuskulárna dávka 250 mg ceftriaxónu. Na predoperačné použitie sa odporúča podať pred operáciou jednu dávku 1-2 g ceftriaxónu infúziou trvajúcou 30 - 90 minút.

Pediatrickí pacienti
Odporúčaná denná dávka predstavuje 50 až 75 mg/kg telesnej hmotnosti jedenkrát denne. Denná dávka nesmie presiahnuť 2 g. U bakteriálnej meningitídy sa terapia začne dávkou 100 mg/kg telesnej hmotnosti (neprekročiť dávku 4 g.). Dávka sa zníži, keď sa zistí pôvodca infekcie a určí jeho citlivosť.
Odporúčaná dávka u novorodencov (mladších ako 2 týždne) je 20-50 mg/kg telesnej hmotnosti a nesmie presiahnuť 50 mg/kg telesnej hmotnosti vzhľadom na nezrelosť enzymatického systému u novorodencov.

Starší pacienti
Dávky pre geriatrických pacientov nevyžadujú zmenu v porovnaní s dávkami pre dospelých pacientov. Pacienti s nedostatočnou obličkovou a pečeňovou činnosťou.
U pacientov s nedostatočnou obličkovou funkciou nie je potrebné redukovať dávku, ak je pečeňová činnosť v norme. U pacientov s veľmi vážnym obličkovým poškodením by dávka nemala presiahnuť 2 g denne. Pacientom s úplne nefungujúcimi obličkami, ktorí sú pravidelne hemodialyzovaní, zvyčajne postačuje dávka 1 g.
U pacientov s poškodením pečene nie je potrebné znižovať dávku, ak je zároveň v poriadku obličková funkcia.
U pacientov so súčasným vážnym ochorením obličiek a poruchou činnosti pečene by denná dávka ceftriaxónu nemala prekročiť 2 g denne. Dĺžka liečby závisí od závažnosti infekcie. Liečba zvyčajne trvá 4 až 14 dní, avšak komplikovanejšie infekcie môžu vyžadovať dlhšiu liečbu. Liečenie by malo trvať najmenej tri dni po vymiznutí prejavov a symptómov infekcie.

Intramuskulárne podanie: 250 mg ceftriaxónu sa rozpustí v 2 ml 1% roztoku lidokaínu alebo 1 g ceftriaxónu v 3,5 ml 1% roztoku lidokaínu. Injekcia sa podá hlboko do sedacieho svalu. Neodporúča sa do jednej strany podať viac ako 1g. Lidokaínový roztok sa nesmie nikdy podať intravenózne.

Intravenózne podanie: 250 mg ceftriaxónu sa rozpustí v 5 ml vody na injekciu alebo 1 g ceftriaxónu sa rozpustí v 10 ml vody na injekciu. Injekcia sa podáva pomaly priamo do žily, 2-4 minúty.

Itravenózna infúzia: 2 g ceftriaxónu sa rozpustia v 40 ml vhodného infúzneho roztoku, ktorý neobsahuje kalcium (0,45% - alebo 0,9% NaCl, 2,5%-, 5%- alebo 10% - glukóza, 5%- levulóza, 6% dextrán v glukóze). Infúzia sa podáva minimálne 30 minút.

Kontraindikácie

Ceftriaxón je kontraindikovaný u pacientov so známou alergiou na cefalosporíny.

Špeciálne upozornenia
Pacientom precitliveným na penicilíny alebo iné lieky sa ceftriaxón podáva veľmi opatrne, lebo je možná skrížená alergická reakcia. Počas liečby ceftriaxónom sa u pacientov zriedkavo vyskytujú hypotrombinémia a zmena protrombínového času. U pacientov s narušenou syntézou vitamínu K alebo s nízkymi hladinami vitamínu K (napr. chronické ochorenie pečene a podvýživa) sa počas terapie vyžaduje sledovanie protrombínového času. Ak sa pred alebo počas terapie predlžuje protrombínový čas, je nevyhnutné predpísať vitamín K (10 mg týždenne). Ceftriaxón sa opatrne podáva pacientom so žlčníkovými problémami a pacientom po prekonaní gastrointestinálnych chorôb, obzvlášť kolitídy. Opatrnosť je potrebná pri predchádzajúcich poruchách krvácavosti. Pri úporných a pretrvávajúcich hnačkách treba brať do úvahy možnosť vzniku život ohrozujúcej pseudomembranóznej kolitídy spôsobenej antibiotikami. V takýchto prípadoch treba Lendacin okamžite vysadiť a zahájiť zodpovedajúcu terapiu.

Liekové a iné interakcie
Nebola zistená interakcia so žiadnym liekom, ktorá by mala klinický význam, napriek tomu sa ceftriaxón nesmie miešať s inými antimikrobiálnymi látkami a nesmie sa pridávať ku krvným derivátom, proteínovým hydrolyzátom a aminokyselinám. Ceftriaxón sa nesmie zmiešavať s roztokmi obsahujúcimi kalcium alebo aminoglykozidy, flukonazol, labetalol, vankomycín a pentamidín. Ceftriaxón nevstupuje do interakcií s antikoagulanciami. Eliminácia ceftriaxónu nie je ovplyvnená pôsobením probenecidu. Nie je dokázané, že by ceftriaxón zvyšoval renálnu toxicitu aminoglykozidov. Počas súčasného podávania veľkých dávok ceftriaxónu a účinného diuretika, akým je napr. furosemid, sa pozorovalo žiadne renálne poškodenie. V prípade keď sa ceftriaxón podal po požití alkoholu, sa nepreukázali žiadne účinky, ktoré sú typické po podaní disulfiramu. Laboratórne vyšetrenia Ceftriaxón môže interferovať pri stanovení cukrov v moči testom využívajúcim redukciu medi (Clinitest), ale neovplyvňuje glukózo-oxidačný test (Diastix alebo Tes Tape). U pacientov liečených ceftriaxónom môžu Coombsov test a testy na galaktosémiu výnimočne vykazovať falošnú pozitivitu.

Používanie v gravidite a počas laktácie

Gravidita
Bezpečnosť lieku počas gravidity nebola stanovená. Ceftriaxón sa môže v tehotenstve užívať, len ak prínos lieku prevýši potenciálne riziko pre plod a/alebo matku.

Dojčiace matky
Ceftriaxón sa v malých koncentráciách vylučuje do materského mlieka, a preto by sa mal opatrne podávať dojčiacim matkám.

Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Ceftriaxón neovplyvňuje schopnosť viesť motorové vozidlo alebo obsluhovať stroje.

Nežiaduce účinky
Lendacin je všeobecne dobre tolerovaný. Frekvencia nežiaducich účinkov je u ceftriaxónu porovnateľná s ostatnými cefalosporínmi.
Nežiaduce účinky sú zvyčajne mierne a vo všeobecnosti si nevyžadujú prerušenie liečby.
Najčastejšie pozorované nežiaduce účinky sú:
Systémové vedľajšie účinky - Gastrointestinálne (okolo 2 %): hnačka, vracanie, nevoľnosť, stomatitída, glositída, abdominálne bolesti
Reakcie kože (okolo 1-2 %) vyrážky, alergické dermatitídy, svrbenie, žihľavka, edém
Hematologické zmeny (okolo 2 %) eozinofília, trombocytopénia, leukopénia,hematolytická anémia, granulocytopénia Iné, zriedkavo sa vyskytujúce nežiaduce účinky
Bolesti hlavy a závraty, zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov, oligúria, zvýšenie kreatinínu v sére, mykózy genitálií, horúčka, trasenie, anafylaktické alebo anafylaktoidné reakcie, precipitácia solí vápnika ceftriaxónu v žlčníku.
Ako veľmi zriedkavé nežiaduce účinky sa pozorovali pseudomembranózna enterokolitída a poruchy koagulácie.

Lokálna znášanlivosť
Po intravenóznom podaní sa môže objaviť bolesť, indurácia, citlivosť na tlak a troboflebitída. Tieto prejavy sa minimalizujú pomalým podávaním injekcie ( 2-4 minúty). Intramuskulárna injekcia je bez lidokaínu bolestivá.

Predávkovanie
Veľké dávky sa prejavujú nevoľnosťou, vracaním, hnačkami, zmätenosťou a záchvatmi. Nadmerná koncentrácia ceftriaxónu v krvi sa nedá znížiť hemodialýzou ani peritoneálnou dialýzou. Nie je známe žiadne špecifické antidotum. Liečba je symptomatická.

Farmakologická klasifikácia
cefalosporínové antibiotikum tretej generácie – beta-laktámová antibakteriálna látka.

Farmakoterapeutická skupina:
cefalosporín ATC : JO1DA13

Mechanizmus účinku
Ceftriaxón je polosyntetické cefalosporínové antibiotikum tretej generácie na parenterálne používanie. Baktericídne pôsobí na množstvo gramnegatívnych a grampozitívnych baktérií.
Ceftriaxón je odolný voči pôsobeniu betalaktamáz a to penicilináz i cefalosporináz, ktoré produkujú gramnegatívne aj grampozitívne baktérie. Ceftriaxón teda pôsobí na bakteriálne kmene, ktoré sú odolné voči iným cefalosporínom.
Mikrobiológia Ceftriaxón je zvyčajne účinný na nasledujúce mikroorganizmy: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxitoca, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter calcoaceticus, Morganella morganii, Serratia marcescens, viaceré kmene Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Bacteroides fragilis, Clostridium sp., Peptosreptococcus sp., Borelia burgdorferi.
Ceftriaxón je v laboratórnych podmienkach (in vitro) účinný na nasledujúce mikroorganizmy, avšak klinický význam nie je známy: Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia rettgeri, Providencia sp., Salmonella sp., Shigella sp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Farmakokinetické vlastnosti Farmakokinetika ceftriaxónu nie je lineárna.
Všetky farmakokinetické parametre okrem eliminačného polčasu sú závislé na dávke, ak sa vzťahujú na celkovú koncentráciu (voľný a na proteíny viazaný ceftriaxón.)

Absorpcia
Po jednom i.m. podaní 1g ceftriaxónu sa maximálna koncentrácia v sére 76 mg/l dosiahne 2 –3 hodiny po podaní. Po jednej i.v. infúzii 1 g ceftriaxónu sa koncentrácia 151 mg/l dosiahne 30 minút po podaní. Po jednej i.v. infúzii 2 g ceftriaxónu sa koncentrácia 257 mg/l dosiahne 30 minút po podaní. Plochy pod krivkou plazmatickej koncentrácie v závislosti na čase sú identické u intravenózneho aj intramuskulárneho podania, čo znamená, že biologická dostupnosť intramuskulárneho podania ceftriaxónu je 100%.

Distribúcia
U zdravých jedincov sa distribučný objem môže pohybovať v rozmedzí 5,8 až 13,5 l. Ceftriaxón sa reverzibilne viaže na albumín, stupeň väzby je vysoký (85-95%) a klesá so stúpajúcimi koncentráciami. Ceftriaxón sa rýchlo a dobre distribuuje do väčšiny tkanív a telesných tekutín. Koncentrácia prevyšujúca minimálnu inhibičnú koncentráciu pre väčšinu patogénov sa dosahuje po dobu viac ako 24 hodín vo viac ako 60 tkanivách a telesných tekutinách, ako napríklad v pľúcach, srdci, žlčovode, pečeni, strednom uchu, sliznici nosa, kostiach, ako aj v cerebrospinálnej, peritoneálnej, pleurálnej ,synoviálnej a prostatickej tekutine. Ceftriaxón dobre preniká do zapálených meningov.
Maximálna koncentrácia v cerebrospinálnej tekutine sa dosiahne priemerne 4 hodiny po intravenóznom podaní. Ceftriaxón prechádza placentou. Do materského mlieka sa ceftriaxón vylučuje v nízkych koncentráciách.
Metabolizmus Ceftriaxón sa v organizme nemetabolizuje, iba následným vylúčením žlčou do črevného traktu črevná flóra časť aktívneho ceftriaxónu transformuje na inaktívne metabolity. Eliminácia Ceftriaxón sa vylučuje obličkami a pečeňou. Asi 33 – 67 % dávky ceftriaxónu sa vylúči v nezmenenej forme obličkami (väčšinou výhradne glomerulárnou filtráciou), zbytok sa vylučuje žlčou a následne vo forme mikrobiologicky neúčinnej zlúčeniny stolicou. Celkový plazmatický klírens je 0,58145 l/hodinu a renálny klírens je 0,32-0,73 l/hodinu. Eliminačný polčas je priemerne 8 hodín a spôsob podania nemá naň signifikantný vplyv. To dovoľuje podávať ceftriaxón 1 x denne.
Farmakokinetika v špeciálnych klinických prípadoch. V prvom týždni života je 80% dávky vylúčených močom, počas prvého mesiaca života potom táto hodnota klesá na hodnotu porovnateľnú s dospelými jedincami. V porovnaní so zdravými dospelými jedincami sa farmakokinetika ceftriaxónu u starších jedincov a u pacientov s renálnou alebo hepatálnou dysfunkciou odlišuje iba minimálne. Preto pre týchto pacientov nie je potrebné dennú dávku v množstve 2 g redukovať.

Predklinické údaje o bezpečnosti
Toxikológia Cefalosporíny tretej generácie vykazujú menšiu toxicitu ako cefalosporíny prvej a druhej generácie. Stredná letálna dávka (LD50 ) ceftriaxónu pre potkany je vyššia ako 10,0 g/kg telesnej hmotnosti. Vysoké dávky ceftriaxónu podávané experimentálnym zvieratám neovplyvňovali ich obehovú sústavu, dýchanie, črevnú peristaltiku ani renálnu exkréciu. Nebol ovplyvnený ani autonómny a centrálny nervový systém a ani srdce. U psov, ktorým sa podávala vysoká dávka ceftriaxónu (100 mg/kg) počas 4 týždňov, sa pozorovala precipitácia vápenatých solí v žlčníku.

Karcinogenita
Neboli zistené žiadne mutagénne vlastnosti ceftriaxónu (in vitro).

Teratológia a štúdie reproduktivity
U myší a potkanov, ktorým sa podávali dávky 20-krát prevyšujúce odporúčanú dávku pre ľudí, sa nepozorovali žiadne teratogénne ani embryotoxické účinky. Teratogénne a embryotoxické účinky sa nezistili ani u opíc, ktorým boli podávané dávky 3-krát prevyšujúce odporúčanú dávku pre ľudí.

Zoznam pomocných látok
Liek neobsahuje pomocné látky.

Inkompatibility
Roztok s obsahom Lendacinu sa nesmie zmiešať a ani pridávať k roztokom obsahujúcim iné liečivá. Predovšetkým Lendacin nie je kompatibilný s roztokmi obsahujúcimi kalcium, vankomycín, flukonazol, aminoglykozidy, a labetalol. Lendacin sa nesmie zmiešavať v tej istej injekčnej striekačke s inými liekmi okrem roztoku lidokaínu (len pri intramuskulárnom podaní).

Čas použiteľnosti
Prášok na injekčný roztok: 3 roky.
Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti, ktorý je vyznačený na obale.

Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Liek sa uchováva na tmavom mieste pri teplote do 25 ºC. Pripravený roztok je použiteľný 6 hodín pri teplote do 25 °C a 24 hodín pri teplote od 2 - 8°C (skladovaný v chladničke).

Vlastnosti a zloženie vnútorného obalu, veľkosť balenia
Injekčná liekovka z bezfarebného skla, gumová zátka, hliníkový uzáver, kryt z plastickej hmoty.

Balenie: Injekčná liekovka 5 x 250 mg Injekčná liekovka 10 x 250 mg Injekčná liekovka 50 x 250 mg Injekčná liekovka 5 x 1 g Injekčná liekovka 10 x 1 g Injekčná liekovka 50 x 1 g Injekčná liekovka 5 x 2 g Injekčná liekovka 10 x 2 g Injekčná liekovka 50x 2 g

Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Príprava roztoku na injekciu a infúziu Odporúča sa podávať prípravok čerstvo pripravený. Pripravený roztok je použiteľný 6 hodín pri teplote do 25 °C a 24 hodín pri teplote od 2 - 8°C (skladovaný v chladničke). Lendacin sa nesmie zmiešavať v tej istej injekčnej striekačke s inými liekmi okrem roztoku lidokaínu (len pri intramuskulárnom podaní).

 Intramuskulárne podanie: 250 mg ceftriaxónu sa rozpustí v 2 ml 1% roztoku lidokaínu alebo 1 g ceftriaxónu v 3,5 ml 1% roztoku lidokaínu. Injekcia sa podá hlboko do sedacieho svalu. Neodporúča sa do jednej strany podať viac ako 1g.

Intravenózne podanie: 250 mg ceftriaxónu sa rozpustí v 5 ml vody na injekciu alebo 1 g ceftriaxónu sa rozpustí v 10 ml vody na injekciu. Injekcia sa podáva pomaly priamo do žily, 2-4 minúty.

Itravenózna infúzia: 2 g ceftriaxónu sa rozpustia v 40 ml vhodného infúzneho roztoku, ktorý neobsahuje kalcium (0,45% - alebo 0,9% NaCl, 2,5%-, 5%- alebo 10% - glukóza, 5%- levulóza, 6% dextrán v glukóze). Infúzia sa podáva minimálne 30 minút.

Dátum registrácie:

Dátum poslednje revízie:
apríl 2002

© Sandoz d.d. - organizačná zložka, Galvaniho 15/C, 821 03 Bratislava | a Novartis company